
最近,,,,马里兰大学医学院的研究职员发明了一种小分子,,,,不但能够治疗癌症,,,,同时能够抑制HIV-1,,,,这项最新的研究效果揭晓于《PNAS》上。。

这种化合物被称为INK128,,,,其作用方式很可能对癌症和艾滋病都有用。。INK128能抑制哺乳动物雷帕霉素靶卵白(mammalian target of rapamycin,,,,mTOR)的表达,,,,这是一种细胞激酶,,,,可以形成两个复合物(mTORC-1和mTORC-2),,,,调理卵白的信号翻译和转导。。
研究职员首先建设了人源性小鼠模子,,,,使小鼠能爆发人源免疫细胞,,,,同时熏染HIV。。当用INK128处理时,,,,这些小鼠体内具有较低的病毒计数,,,,并能改善免疫细胞的浓度。。“这些发明批注,,,,mTOR抑制剂理论上能进入II期临床试验,,,,”意大利卡塔尼亚大学的病理学家Ferdinando Nicoletti说,,,,他并没有加入这次研究。。
大大都抗逆转录病毒药物靶向病毒卵白,,,,不幸的是,,,,在药物的作用下,,,,HIV会爆发突变,,,,这可能导致耐药性泛起。。细胞药物靶标如mTOR,,,,突变率比病毒卵白要低许多,,,,而突变率低意味着爆发抗药性的可能性也较低,,,,这引起了研究职员的普遍关注。。“熏染耐药HIV的患者很难治疗,,,,”Alonso Heredia说,,,,他也是该团队的一员,,,,“关于这些患者来说,,,,mTOR抑制剂或许能帮上忙。。”
研究职员以为,,,,在有HIV保存的情形下,,,,INK128可以阻断病毒外貌受体CCR5的转录,,,,其中,,,,CCR5一旦被病毒“锁定”就可以进入免疫细胞。。这种新的要领直接靶向被熏染的免疫细胞。。研究职员以为,,,,在病毒插入到免疫细胞之后,,,,INK128还能阻止HIV基因的转录,,,,这是首个以这种方式抑制HIV。。
由于INK128等mTOR抑制剂正作为抗癌药物在使用或研究,,,,以是,,,,INK128很可能对那些同时罹患艾滋病和癌症的病人有用。。
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