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既能抗癌又能抑制艾滋病的小分子

最近,, ,,马里兰大学医学院的研

2015-08-12
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最近,, ,,马里兰大学医学院的研究职员发明了一种小分子,, ,,不但能够治疗癌症,, ,,同时能够抑制HIV-1,, ,,这项最新的研究效果揭晓于《PNAS》上。。

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这种化合物被称为INK128,, ,,其作用方式很可能对癌症和艾滋病都有用。。INK128能抑制哺乳动物雷帕霉素靶卵白(mammalian target of rapamycin,, ,,mTOR)的表达,, ,,这是一种细胞激酶,, ,,可以形成两个复合物(mTORC-1和mTORC-2),, ,,调理卵白的信号翻译和转导。。

研究职员首先建设了人源性小鼠模子,, ,,使小鼠能爆发人源免疫细胞,, ,,同时熏染HIV。。当用INK128处理时,, ,,这些小鼠体内具有较低的病毒计数,, ,,并能改善免疫细胞的浓度。。“这些发明批注,, ,,mTOR抑制剂理论上能进入II期临床试验,, ,,”意大利卡塔尼亚大学的病理学家Ferdinando Nicoletti说,, ,,他并没有加入这次研究。。

大大都抗逆转录病毒药物靶向病毒卵白,, ,,不幸的是,, ,,在药物的作用下,, ,,HIV会爆发突变,, ,,这可能导致耐药性泛起。。细胞药物靶标如mTOR,, ,,突变率比病毒卵白要低许多,, ,,而突变率低意味着爆发抗药性的可能性也较低,, ,,这引起了研究职员的普遍关注。。“熏染耐药HIV的患者很难治疗,, ,,”Alonso Heredia说,, ,,他也是该团队的一员,, ,,“关于这些患者来说,, ,,mTOR抑制剂或许能帮上忙。。”

研究职员以为,, ,,在有HIV保存的情形下,, ,,INK128可以阻断病毒外貌受体CCR5的转录,, ,,其中,, ,,CCR5一旦被病毒“锁定”就可以进入免疫细胞。。这种新的要领直接靶向被熏染的免疫细胞。。研究职员以为,, ,,在病毒插入到免疫细胞之后,, ,,INK128还能阻止HIV基因的转录,, ,,这是首个以这种方式抑制HIV。。

由于INK128等mTOR抑制剂正作为抗癌药物在使用或研究,, ,,以是,, ,,INK128很可能对那些同时罹患艾滋病和癌症的病人有用。。

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