ADC药物

深度整合研发履历，，，，一直攀缘研

抗体偶联药物（ADC）由三大焦点组成部分组成：特异性靶向抗体、细胞毒载荷（Payload）以及毗连二者的毗连子（Linker）。。ADC连系了抗体的精准靶向能力与细胞毒载荷的强效陕作用，，，，能够将药物定向递送至肿瘤细胞，，，，因此被誉为“生物导弹”。。ADC研发手艺壁垒较高，，，，需要综合思量靶点选择、各组成部分的组合方式、偶联工艺以及耐药性等多方面因素。。

新宝GG提供抗体偶联药物临床前研发一站式服务，，，，涵盖毗连子与载荷合成、药物偶联、药效评价、药代动力学研究及清静性评价等内容。。阻止2025年尾，，，，公司已乐成助力33个ADC药物获批临床，，，，并有20余个ADC项目正在推进中。。

文档下载

解决方案

Payloads：DX8951f、SN-38、DM1、DM4、Exatecan、DXd、MMAE/MMAF、Tubulysin M、PBD dimer、Seco-Duocarmycin MA、PNU159682、Doxorubicin analog 等。。
Linkers：涵盖多种Cleavable和uncleavable、亲水性和疏水性以及新型Linker，，，，包括 Gly-Gly-Phe-Gly、VC-PAB、SMCC、N-SMP 等。。
Payload-Linkers 组合：包括 SN-38-PEG-PAB、DXd-Gly-Gly-Phe-Gly、DXd-VC-PAB、DM1-SMCC、DM1-SPP、DM4-SPDB、MC-VC-PAB-MMAE/MMAF、MC-Val-Ala-PBD、VC-PAB-Dolastatin 10 等。。
新宝GG已完成靶点：HER2、HER3、TROP2、Claudin 18.2、CD33、MUC1、FR 等。。
新宝GG在差别靶点的剖析要领开发与验证方面积累了富厚履历，，，，能够有用凭证需求剖析靶点的表达水平、以及靶点可及性，，，，为靶点的选择提供建设性意见。。

Payloads开发

新宝GG的Payloads分子库可以有用解决细胞毒素的选择难题，，，，在Payloads分子库中有新宝GG药物发明团队积累了多种差别作用机制、差别种类的细胞毒素可供客户选择，，，，同时可以定制合成客户所需要的一种或几种ADC细胞毒素，，，，知足数目上的需求。。
微管卵白抑制剂DNA损伤剂免疫调理
新宝GG高活性实验室

专业偶联

新宝GG以可靠的化学工艺，，，，实现高纯度ADC合成偶联战略，，，，可以凭证差别项目的奇异需求举行定制化设计。。
新宝GG案例：基于半胱氨酸的ADC偶联
提供5 mg、50 mg、500 mg等抗体量级的偶联服务，，，，实验周期:2-4周。。QC要领包括SEC、HIC、LC-MS/MS等。。DAR值≈4。。提供其它偶联要领的开发服务。。

ADC药物体外研究

新宝GG拥有300种以上的肿瘤细胞系，，，，多种可供选择的ADC靶卵白表达阳性和阴性的肿瘤细胞。。并且提供靶点过表达细胞系构建服务，，，，可以为客户提供多种已知靶点的旁观者效应剖析服务。。别的，，，，新宝GG生物团队拥有富厚的细胞标记履历及基于FACS的细胞活力剖析能力。。
新宝GG可提供ADC荧光标记服务 (如ADC-FITC，，，，ADC-Cy5等）使用共聚焦显微镜剖析抗体内吞（与溶酶体标记lyso-tracker共染色剖析内吞部位）。。使用荧光Western或流式剖析内吞效率
新宝GG案例：ADC连系能力测试
将HER2卵白牢靠在M5芯片上，，，，将DS-8201梯度稀释后注入芯片，，，，S P R 剖析（通过Biacore 8K）剖析HER2和DS-8201的连系亲和力。。提供ELISA, HTRF等其它要领的连系能力测试。。
新宝GG案例：ADC内吞实验
OVCAR-3 细胞与 FITC 标记的 ADC 孵育 24 小时，，，，再与 Lyso-Tracker 和 DAPI 一起孵育，，，，然后通过共聚焦显微镜举行剖析
案例分享：新宝GG专业能力已在多个乐成项目中获得验证。。精准合成与先进剖析表征相连系，，，，确保产品质量、纯度及全程可控。。
新宝GG案例：细胞毒性测试
ADC、裸抗及payload与靶细胞共孵育，，，，通过CCK-8、CTG、MTT等要领测试各个待测物对肿瘤细胞的毒性。。
新宝GG案例：细胞周期检测
人髓性单核细胞白血病细胞MV-4-11和人前线腺癌细胞PC-3用Compound A处理并用PI染色，，，，举行基于FACS的细胞周期剖析。。数据显示Compound A显著阻断MV-4-11细胞周期，，，，对PC-3细胞没有太大影响。。说明Compound A具有顺应症特异性。。
新宝GG案例：细胞凋亡实验
MV-4-11细胞用Compound A处理并使用 PI/Annexin V染色，，，，然后举行 FACS 剖析。。数据显示Compound A增进MV-4-11细胞凋亡。。

ADC药理药效研究

新宝GG已建设700多种肿瘤药效评价模子，，，，笼罩多种肿瘤疾病。。
ADC药物评价模子：CDX模子、PDX模子
同源肿瘤移植模子：人源化肿瘤移植模子、原位移植模子
多种实验动物：啮齿类：小鼠/大鼠、兔子；；非啮齿类：比格犬、小型猪、非人灵长类动物

ADC药代动力学评价

由于ADC药物组成因素重大，，，，其PK特征必需借助多个剖析物的评估，，，，因此增添了剖析的难度。。新宝GG在ADC药物的体内剖析中为种种ADC组分剖析物提供了多种高质量的测试要领，，，，通太过析动物体内收罗的血浆/血清样本，，，，为客户提供可靠优质的PK数据。。

待测物	形貌	常用剖析要领
Conjugated Antibody	至少偶联一个药物的抗体	LBA
Total Antibody	所有偶联、部分偶联以及未偶联的抗体	LBA
Small Molecules	游离或被释放的药物小分子及其代谢物	LC-MS/MS
ADA	可特异性连系ADC分子及其部分结构的抗体	LBA

Benchmarking with global lab standard for results with high consistency. Developing stable and reliable methods for results with high correlation

ADC清静性评价

新宝GG毒理研究部遵照ICH指导原则，，，，连系每个项目详细情形定制个性化清静性评价方案，，，，提供切合NMPA、FDA、OECD、TGA等国际GLP标准的清静性评价服务。。

新宝GG部分助力ADC项目案例

药物	IND获批	顺应症
纳安生物 T320-ADC	NMPA/TGA/FDA通过	晚期恶性实体瘤
上海生物制品研究所 SIBP-A17	NMPA通过	晚期恶性实体瘤
多禧生物 DXC007	NMPA通过	复发/难治急性髓系白血病
华奥泰 HB0052	FDA通过	实体瘤
百奥泰 BAT8006	NMPA通过	晚期实体瘤
多禧生物 DAC-002	NMPA通过	晚期恶性实体瘤
轩竹生物 KM501	NMPA通过	HER2阳性/表达、扩增或突变的局部晚期/转移性实体瘤
多禧生物 Muc1ADC	NMPA通过	晚期实体瘤

FAQs

常用的单克隆抗体(McAb)制备手艺

（1）杂交瘤手艺，，，，包括嵌合抗体制备手艺
（2）抗体库筛选手艺（含噬菌体展示、核糖体展示及合成抗体库手艺）
（3）使用基因工程小鼠制备单克隆抗体手艺
（4）单细胞筛选手艺
新宝GG助力的ADC药物研发项目有哪些？？？？

阻止2025年尾，，，，公司已乐成助力32个ADC药物获批临床，，，，并有20余个ADC项目正在推进中。。新宝GG助力的ADC药物研发项目包括：
MUC1 ADC
2021年6月，，，，多禧生物用于治疗晚期实体瘤的1类ADC药物注射用重组人源化抗MUC1单抗-Tub201偶联剂获批临床。。新宝GG在MUC1新药研发中，，，，提供了包括药效学、药代动力学及清静评价等全套临床前研究服务，，，，助力项目乐成获批临床。。
DXC007
2021年12月，，，，多禧生物DXC007项目乐成获批临床试验。。该药顺应症为成年人中最常见的急性白血病——复发/难治急性髓系白血病！（AML）。。在DXC007的研发中，，，，新宝GG提供了包括药代、清静评价及SEND转化服务，，，，助力项目乐成获批临床。。在清静性评价试验中，，，，新宝GG毒理研究部遵照ICH指导原则S6和S9，，，，连系DXC007项目详细情形，，，，定制了个性化清静性评价方案，，，，为其提供切合NMPA、FDA等国际GLP标准的清静性评价服务。。
BAT8006
2022年4月，，，，百奥泰注射用BAT8006获批临床，，，，用于治疗晚期实体瘤。。该药为靶向叶酸受体α（FRα）的ADC药物。。新宝GG科研主干依托成熟的ADC临床前研发服务平台，，，，罗致多年在ADC药物临床前研发领域的实战手艺和履历，，，，遵照ICH指导原则S6和S9，，，，连系BAT8006项目的详细情形，，，，为其定制了个性化的清静性评价方案，，，，攻克了药物抗体比(DAR)、稳固性带来的重大性和多样性等难题，，，，全力包管BAT8006清静性评价试验高效、高质的研发。。
KM501
2023年3月，，，，轩竹生物及其旗下全资子公司轩竹康明生物KM501获得临床试验批件。。KM501是完全敲除岩藻糖的双抗ADC药物，，，，适用于治疗HER2阳性/表达、扩增或突变的局部晚期/转移性实体瘤，，，，包括HER2低表达的相关晚期肿瘤。。KM501为靶向HER2两个差别结构域双特异性抗体ADC偶联物。。新宝GG作为轩竹生物的相助同伴，，，，为KM501提供了切合GLP规范的临床前研究服务，，，，包括药代动力学研究和清静性评价。。
HB0052
2023年11月，，，，华奥泰收到美国FDA通知，，，，赞成公司研发的靶向CD73抗原的第三代ADC项目HB0052进入临床试验。。HB0052是基于华奥泰抗体偶联药物平台研发的首款以拓扑异构酶抑制剂为载荷的First-in-Class立异型免疫抑制靶点的ADC，，，，具有双重抗肿瘤机制，，，，在多个实体瘤顺应症具有应用潜力。。作为华奥泰的相助同伴，，，，新宝GG依托抗体药物偶联物研发服务平台及其专业的手艺能力和富厚的项目履历，，，，为HB0052的研发提供了切合GLP规范的药代、安评试验，，，，包管项目高质高效推进。。
ADC189
2023年12月，，，，安谛康自主研发的 “儿童版”抗流感1类新药ADC189颗粒的临床试验申请（IND），，，，获得了中国国家药品监视治理局药品审评中心（CDE）受理。。新宝GG作为安谛康的相助同伴，，，，为ADC189提供了的制剂研究服务，，，，助力其快速推进临床前研发历程。。
SIBP-A17
2024年2月，，，，国药集团中国生物上海生物制品研究所自主研发的第二款I类立异型ADC药物 SIBP-A17获得国家药品监视治理局临床试验批准通知书。。该产品拟用于在晚期恶性实体瘤患者中开展临床试验。。新宝GG作为上海生物制品研究所的相助同伴，，，，为SIBP-A17的研发提供了药代动力学和清静性评价等临床前研究服务。。
T320
2025年3月5日，，，，山西纳安生物科技股份有限公司宣布，，，，其自主研发的T320-ADC新药同时获得中国国家药品监视治理局（NMPA）、美国食物药品监视治理局（FDA）及澳大利亚治疗商品治理局（TGA）的临床试验批件。。新宝GG作为纳安的相助同伴，，，，为T320提供了药效、药代、安评以及生物学等临床前研究服务。。
YL201
新宝GG作为宜联生物的恒久相助同伴，，，，为靶向B7H3的抗体偶联药物（ADC）YL201项目提供了高效的FTE（全时当量）服务，，，，助力客户实现目的分子的高效研发与优化。。
DXC014
多禧生物的DXC014是一种立异型双抗ADC药物，，，，靶向B7-H3和PSMA，，，，以拓扑异构酶I抑制剂为有用载荷。。该双靶点设计旨在增强对多种实体瘤（尤其是前线腺癌）的治疗效果。。新宝GG为DXC014提供了非临床药代动力学研究与清静性评价服务。。
HX111
HX111是翰思艾泰自主研发的OX40靶向抗体偶联药物（ADC）。。作为其相助同伴，，，，新宝GG为HX111提供了临床前清静性评价服务，，，，支持该立异ADC药物的研发。。
抗体偶联药物（ADC）古板剖析要领面临的挑战有哪些？？？？

主要面临三大焦点挑战：
总抗体 vs. 偶联抗体难以区分：古板配体连系剖析（LBA）通常只能测定总抗体浓度，，，，无法判断抗体是否仍毗连有用载荷，，，，容易造成药物袒露量和稳固性的误判。。
游离 payload 及代谢产品检测迅速度缺乏：payload 提前释放或代谢失活直接影响疗效与清静性，，，，但检测迅速度要求极高（常需抵达 pg/mL 级别），，，，古板要领难以知足。。
点击化学激活系统难以追踪：部分前药设计需在肿瘤微情形中通过生物正交反映"开启"，，，，其激活动力学和产品谱难以用通例要领举行追踪。。
新宝GG针对ADC/AOC精准评价提供了什么解决方案？？？？

新宝GG建设了一套集成式LC-MS/MS事情流，，，，焦点立异包括：
受控还原与选择性提取！：针对差别类型payload（如Auristatin类的MMAE/MMAF、拓扑异构酶I抑制剂类的DXd、SN-38、Exatecan等），，，，优化样品前处理条件，，，，最洪流平阻止人为诱导的payload释放，，，，真实反映体内状态。。
高迅速度生物剖析：在血浆、肿瘤组织、细胞系统等多种基质中验证线性、迅速度和基质耐受性，，，，可支持微采样和连续PK研究。。
生物正交点击化学偶联检测：针对叠氮-炔基、TCO-四嗪等点击化学系统，，，，建设专属MS增强检测方案，，，，可同时定量前体和激活产品，，，，为前药设计提供要害的PK/PD关联数据。。
该平台已乐成支持多个ADC、AOC及点击化学激活药物的体外、体内及离体药代动力学评价，，，，为新型偶联药物的生物转化谱和袒露-效应关系提供了可靠工具。。

ADC药物

深度整合研发履历，，，，一直攀缘研

深度整合研发履历，，，，一直攀缘研