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新闻资讯

油水分配系数(LogP)测定试验

油水分配系数(Log P)是权衡药物在正

2016-01-27
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会见量:

油水分配系数(Log P)是权衡药物在正辛醇(油相)与水相之间分配能力的主要参数,,直接影响药物的消融性、吸收以及体内转运历程。。。。新宝GG提供两种油水分配系数(Log P)测定服务方案,,可接纳HPLC或LC-MS/MS检测要领,,知足差别研发阶段的需求。。。。

新宝GG油水分配系数(Log P)测定服务

新宝GG提供含要领验证和不含要领验证两种服务方案,,可凭证客户需求安排响应实验。。。。公司拥有专业的研发团队及先进的仪器装备,,以下为两种方案的主要区别:

1、油水分配系数(Log P)测定试验(含验证):
测试要领——HPLC;;;;;;
新宝GG开发测定要领;;;;;;
主要验证系数——系统适用性、线性、细密度、定量限、检测限等。。。。

2、油水分配系数(Log P)测定试验(不含要领验证):
检测要领——LC-MS/MS;;;;;;
要领由客户提供,,不另行开发及验证。。。。

实验中选取pH1-2、pH4.5、pH6.8、pH8-10、pH10-12的水溶液及水等6个点对化合物举行lop P测定,每个样品制备两份,,并划分进样测定。。。。

油水分配系数测定

油水分配系数测定目的:测定化合物在油水两相中的分配行为,,评估其在正辛醇与水系统中的分配特征,,为药物的脂溶性、吸收及转运研究提供参考依据。。。。

油水分配系数测定实验周期:实验周期通常为2周或1个月,,详细时间凭证服务方案差别而有所差别。。。。

油水分配系数测定服务价钱:服务价钱按化合物计费,,凭证是否包括要领验证及化合物性子差别而有所差别,,详细用度请联系咨询。。。。

营业咨询邮箱:marketing@medicilon.com.cn;;;;;;电话:021-58591500。。。。

什么是Log P?? ?

油水分配系数(Oil-Water Partition Coefficient),,即Log P值,,是指某物质在正辛醇(油相)与水相之间抵达分配平衡时,,其浓度比值的对数值。。。。Log P值能够直观反映物质的亲脂性与亲水性。。。。Log P值越大,,说明物质亲油性越强、脂溶性越高;;;;;;反之,,Log P值越小,,则说明物质亲水性越强、水溶性越好。。。。

Log P与药物研发的关系

亲脂性是药物的主要理化性子,,用于形貌化合物对脂相情形的亲和能力。。。;;;;;;衔锏那字曰嵊跋炱湓谔迥谕馇樾沃械穆衍,,以及药效学(PD)和药代动力学(PK)特征。。。。在药物研发历程中,,亲脂性普遍应用于定量构效关系(QSAR)剖析以及药物吸收、漫衍、代谢、渗透和毒性(ADMET)研究。。。。

药物在体内的消融、吸收、漫衍及跨膜转运能力,,与其水溶性和脂溶性亲近相关,,而这些性子通?? ?赏ü退峙湎凳↙og P)举行表征。。。。

在测定药物油水分配系数时,,通常选择互不相溶的油相和水相系统,,其中最常用的油相溶剂为正辛醇。。。。这是由于正辛醇的消融度参数与生物膜脂质层较为靠近,,更能模拟药物在生物体内的分配行为。。。。油水分配系数通常界说为化合物在平衡状态下于正辛醇相与水相中的浓度比值。。。。

当药物脂溶性较强时,,大部分药物会分配至油相,,导致水相中的药物浓度较低,,从而增添剖析测定误差。。。。为降低误差,,可适当调解油相与水相的体积比例,,例如将油水体积比由1:1调解为1:4或1:9,,以提高药物在水相中的浓度,,增强检测准确性。。。。

在油/水分配系数测定中,,虽然可选用多种有机溶剂作为油相,,但正辛醇在处方设计与药物研发中的应用最为普遍。。。。其主要原因在于:大都药物的消融度参数(δ)为8~12,,而正辛醇的消融度参数为10.24,,与细胞类脂膜的消融度参数(δ=10.3)较为靠近,,同时也位于大都药物消融度参数规模的中心区域。。。。因此,,药物在正辛醇中通常能够形成近似理想溶液,,从而更真实地反映其体内分配特征。。。。

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