种种眼科疾病随着老龄化逐渐增添，，，，，而近年来，，，，，眼科疾病的发病率逐渐年轻化，，，，，相关眼科用药市场需求也在一直蓬勃生长！近期，，，，，受疫情影响居家隔离时代，，，，，我们日常电子产品的使用时间增添，，，，，用眼肩负加重，，，，，容易泛起眼睛干涩、疼痛、视物模糊等症状，，，，，小编温馨提醒您：坚持康健护眼的习惯，，，，，科学用眼，，，，，优美无限！
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眼部疾病
眼睛是一个球状结构器官，，，，，由前段和后段两个主要部分组成。。。。。血眼屏障包括血房水屏障和血视网膜屏障，，，，，保；；；；ぱ劬γ馐芤煳锏奈Ｏ。。。。。眼科是研究爆发在视觉系统，，，，，包括眼球及与其相关联的组织有关疾病的学科。。。。。眼部疾病包括种种眼前节疾病和眼后节疾病。。。。。眼前节疾病包括：角膜损伤、干眼症、角膜炎、结膜炎和白内障等。。。。。眼后节疾病最常见于视网膜和脉络膜。。。。。包括年岁相关性黄斑变性 (AMD)、脉络膜新生血管 (CNV)、糖尿病视网膜病变 (DR)、视网膜母细胞瘤 (Rb) 和后葡萄膜炎等。。。。。
种种眼表、眼前部、眼后部疾病[1]
眼部康健是生命康健的主要组成部分，，，，，眼部疾病直接影响视力和生涯质量。。。。。差别于肿瘤，，，，，心血管和糖尿病等重大疾病，，，，，眼科用药市场属于一个容易被忽视的细分市场。。。。。全球眼科领域主要用药产品集中在干眼症、青光眼、视网膜疾病、眼部过敏、熏染等领域。。。。。
泉源：OMR Global
干眼症
干眼症 (Dry Eye Syndrome, DES)，，，，，又称为角结膜干燥症，，，，，是眼表的一种多因素疾病，，，，，特征是泪膜稳态的损失并伴有眼表症状。。。。。干眼症的症状主要为眼部的干涩感、异物感、灼热感、眼部常伴有黏稠渗透物。。。。。干眼症的治疗包括治疗泪液功效不全和渗透异常、消炎药物、手术、调解饮食、情形因素和增补疗法。。。。。详细治疗方式的选择以其轻重水平和致病因素为依据。。。。。
干眼症市场情形
干眼症是全球性问题，，，，，亚洲干眼发病率居全球前线。。。。。凭证弗若斯特沙利文数据，，，，，我国的干眼症患者人数快要2.35亿人，，，，，其中18%为中重度的干眼症患者，，，，，预计2030年将增添至2.7亿。。。。。
美国FDA批准用于治疗干眼症的有：Allergan公司的Restasis、诺华的Xiidra和Kala制药的Eysuvis、Sun Pharma的Cequa。。。。。欧洲上市产品有Santen Pharma的Ikervis。。。。。海内干眼症用药市场份额领先的前几个药物是玻璃酸钠滴眼剂、重组牛碱性成纤维细胞生长因子滴眼剂和凝胶、及聚乙烯醇滴眼剂等。。。。。
干眼症药物概述和举例
干眼症类型多样，，，，，主要分为水液性泪液缺乏干眼症和脂质性泪液缺乏干眼症。。。。。前者主要是由于干燥性角、结膜炎导致，，，，，此后者主要是脂质壅闭终端导管导致。。。。。干眼症的患病原理及发病机制较为重大，，，，，主要可归因于炎症、细胞凋亡、神经调理异常及性激素失调，，，，，别的病毒熏染或角膜塑形镜不当使用也可能引发干眼症。。。。。现在干眼症治疗多以药物为主，，，，，主要有抗炎治疗、人工泪液、角膜修复、促黏液卵白渗透等。。。。。
环孢素: 是一种免疫制剂抗炎用药，，，，，通过抑制钙调神经磷酸酶起到抑制T细胞活性的作用。。。。。现在主要应用浓度有1%和0.05%，，，，，1%浓度主要用于抑制角膜移植后的排异反映，，，，，0.05%浓度用于干眼症治疗且不引起角膜病变等副作用。。。。。
人工泪液: 海内临床上用于治疗干眼症的药品中占比最大的就是人工泪液，，，，，是现在主流的治疗要领，，，，，代表性药物主要包括玻璃酸钠、羟丙甲纤维素、羟糖甘、聚丙烯酸凝胶、羧甲基纤维素等。。。。。其中玻璃酸钠市占率最高，，，，，其原理是使用与人体泪液较为相似的物质缓解干眼症酸涩疲劳症状。。。。。人工泪液的因素多种多样，，，，，但大部分都只是起到保养泪膜和暂时性缓解症状的作用，，，，，关于轻度干眼症患者有一定效果，，，，，但无法从基础上治疗中重度干眼症。。。。。
新宝GG建设了稳固可靠的眼科疾病动物模子，，，，，包括干眼症模子、急性眼部炎症模子、视网膜新生血管增生、角膜新生血管、脉络膜新生血管增生 (CNV) 和视网膜下纤维化、糖尿病性视网膜病变，，，，，和结膜组织增生和新血管增生等，，，，，用于眼科疾病的药效研究。。。。。
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视网膜疾病
常见的新生血管性眼病主要有湿性年岁相关性黄斑变性 (wet-AMD)、糖尿病视网膜病变 (DR)、糖尿病黄斑水肿 (DME) 和视网膜静脉壅闭 (RVO)等。。。。。血管内皮生长因子 (VEGF) 与新生血管性视网膜疾病亲近相关，，，，，也是有用的治疗靶点。。。。？？？ VEGF 药物能够镌汰新生血管形成，，，，，降低血管通透性。。。。。VEGFR 是眼科类药物开发研究得最多的靶点，，，，，抑制 VEGFR 功效可有用镌汰视网膜新生血管化及水肿的爆发。。。。。在全球眼科药物市场，，，，，由于抗 VEGF 药物能有用抑制新生血管的形成并增进已有的新生血管消退，，，，，已成为眼底血管疾病的主要手段。。。。。
全球已上市的4款抗VEGF眼用生物药[2]
雷珠单抗 (Ranibizumab): 是一种人源化单克隆抗体片断，，，，，可靶向 VEGF-A 的所有同种型。。。。。是首个抗 VEGF 眼用生物药。。。。。顺应症包括新生血管性 (湿性) 年岁相关黄斑变性(wAMD) 、视网膜静脉壅闭性黄斑水肿 (MEfRVO) 、糖尿病性黄斑水肿 (DME)、近视性脉络膜新生血管 (mCNV）等。。。。。
阿柏西普 (Aflibercept): 是一种来自人 VEGFR1、VEGFR2、IgG1 的特定结构域的重组融合卵白。。。。。作用靶点为 VEGF-A，，，，，VEGF-B，，，，，PIGF。。。。。顺应症有新生血管性 (湿性) 年岁相关黄斑变性 (wAMD)，，，，，视网膜静脉壅闭 (RVO)，，，，，糖尿病性黄斑水肿 (DME) 和糖尿病性视网膜病变 (DR) 等。。。。。
康柏西普 (Conbercept): 是由 VEGFR1、VEGFR2 和部分 Fc IgG1 胞外结构域组成的重组人融合卵白，，，，，作用靶点为 VEGF-A，，，，，VEGF-B，，，，，胎盘生长因子(PIGF) 。。。。。是中国首个获得天下卫生组织国际通用名的生物制品Ⅰ类新药。。。。。顺应症包括新生血管性 (湿性）年岁相关黄斑变性(wAMD) 、继发于病理性近视的脉络膜新生血管 (pmCNV) 引起的视力损伤、治疗糖尿病性黄斑水肿 (DME) 引起的视力损伤。。。。。
布洛赛珠单抗 (Brolucizumab): 是一种靶向 VEGFA 的新型抗 VEGF 药物。。。。。是一个单链抗体片断。。。。。是首个可以距离3个月给药的抗 VEGF 药物。。。。。顺应症为新生血管性 (湿性) 年岁相关黄斑变性 (wAMD) 。。。。。
外洋竞争如火如荼，，，，，海内多家药企也在起劲开展眼部疾病用药的临床试验。。。。。如百奥泰、信达生物、齐鲁制药等。。。。。
来自百奥泰官网
来自信达生物官网
青光眼
青光眼是导致不可逆视力损失的主要原因。。。。。青光眼是一组以视网膜神经节细胞举行性退化为特征的视神经病变。。。。。通常到相对晚期才泛起症状，，，，，导致诊断经常延迟。。。。。神经节细胞的丧失与眼压水平有关。。。。。以是降低眼压是治疗青光眼的有用要领。。。。。
青光眼可分为两大类：开角型青光眼和闭角型青光眼。。。。。在美国，，，，，80%以上的病例是开角型青光眼；；；；；然而，，，，，闭角型青光眼导致大宗严重视力损失。。。。？？？切秃捅战切颓喙庋鄱伎赡苁窃⑿约膊。。。。。继发性青光眼可能由外伤、某些药物 (如皮质类固醇) 、炎症、肿瘤或色素疏散或假性剥落等疾病引起。。。。。
降压药物应以最少的药物剂量和最小的副作用抵达目的眼压。。。。。药物选择会受到本钱、副作用和给药方案的影响。。。。。一般来说，，，，，前线腺素类似物是一线药物。。。。。通过降低流出阻力来降低眼内压，，，，，从而导致通过葡萄膜巩膜通路的房水流量增添。。。。。且险些没有全身性副作用。。。。。可是会引起局部不良反映，，，，，如结膜充血、睫毛延伸和变黑、眼眶脂肪镌汰、诱导虹膜变黑和眼周皮肤色素冷静等。。。。。另外，，，，，青光眼药物恒久使用会爆发耐药性，，，，，且差别病人对差别机制药物的敏感性和副作用纷歧样，，，，，因此需要新机制药物联合使用。。。。。
用于降低眼压的药物[3]
抗熏染、抗炎
可用抗生素举行局部治疗的眼部熏染一般是前部的浅表熏染，，，，，如结膜炎、角膜炎和睑缘炎。。。。。导致严重结膜炎和角膜炎泛起的风险因素包括：糖尿病、免疫抑制、及一些潜在的眼科病理 (如干燥综合征、角膜营养不良、角膜移植、近期眼科手术、隐形眼镜佩带、泪管壅闭) 和局部皮质类固醇治疗等。。。。。代表性的治疗产品有地塞米松、左氧氟沙星等。。。。。
局部眼科制剂举例[4]
挑战与展望
血眼屏障保；；；；ぱ劬γ馐芤煳锏奈Ｏ，，，，，但同时也限制了分子向眼内腔的渗透，，，，，导致眼内治疗效率低下。。。。。由于眼睛特殊的心理屏障和结构，，，，，导致眼部疾病的诊断和治疗效率低，，，，，缺乏特异性。。。。。因此亲脂/水性子、透膜性、电荷等因素都是贯串药物设计始终的考量要点。。。。。
抑制 VEGF 虽然具有显著的治疗有用性，，，，，但系统性阻断 VEGF 通路会陪同副作用的爆发。。。。。另外，，，，，现在治疗手段多为眼内注射，，，，，患者依从性较差，，，，，因此需要从药物分子结构设计、剂型改良立异。。。。。因此，，，，，开发立异的眼部疾病诊断和治疗要领正受到高度关注。。。。。好比括基因治疗、干细胞疗法等。。。。。相信随着对机制的一直深入探索以及相关手艺的一直优化，，，，，眼科用药会迎来更多突破，，，，，为更多患者带来望见的希望！
参考文献：
[1]. Sherif A Gaballa, et al. Corticosteroids in ophthalmology: drug delivery innovations, pharmacology, clinical applications, and future perspectives. Drug Deliv Transl Res. 2021 Jun;11(3):866-893.
[2]. Stephanie M Kaiser, et al. Current and Future Anti-VEGF Agents for Neovascular Age-Related Macular Degeneration. J Exp Pharmacol. 2021 Sep 29;13:905-912.
[3]. Robert N Weinreb, et al. The pathophysiology and treatment of glaucoma: a review. JAMA. 2014 May 14;311(18):1901-11.
[4]. Victoria Aram?. Topical antibiotic therapy in eye infections - myths and certainties in the era of bacterial resistance to antibiotics. Rom J Ophthalmol. Jul-Sep 2020;64(3):245-260.
[5]. Yuhua Weng, et al. Nanotechnology-based strategies for treatment of ocular disease. Acta Pharm Sin B. 2017 May;7(3):281-291.
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